Aciklovir: razlika između inačica

Izbrisani sadržaj Dodani sadržaj
Kubura (razgovor | doprinosi)
Nema sažetka uređivanja
m wikipoveznice
Redak 5:
{{wp+}}
{{wikipedizirati}}
'''Aciklovir''', prvi antivirusni lijek, aciklički je derivat [[Gvanozin|gvanozina]], 2-amino-9-(2-hidroksietoksimetil)-3H-purin-6-on. Koristi se za liječenje [[Herpes simpleks|Herpes simplex]] virusa tip 1 (HSV-1) , Herpes simplex [[Virusi|virusa]] tip 2 (HSV-2) i virusa [[Vodene kozice|Varicella zoster]]. Djelovanje aciklovira na Epstein – Barrov virus (EBV) i citomegalovirus (CMV) je prisutno ali minimalno. Primjenjuje se lokalno, oralno i intravenski.
na Epstein – Barrov virus (EBV) i citomegalovirus (CMV) je prisutno ali minimalno. Primjenjuje se lokalno, oralno i intravenski.
 
== Indikacije ==
Aciklovir se koristi za liječenje infekcija [[Herpes simpleks|Herpes simplex virusa tip 1]] (HSV-1) , Herpes simplex virusa tip 2 (HSV-2) i virus [[Vodene kozice|Varicella zoster]] uključujući : primarni i rekurentni genitalni herpes, herpetični encefalitis, mukokutani herpes u bolesnika s oslabljenim imunološkim odgovorom, [[vodene kozice]] u bolesnika s oslabljenim imunološkim odgovorom , herpes zoster u bolesnika s oslabljenim imunološkim odgovorom.
 
Oralni aciklovir ima višestruku primjenu. U prvim epizodama genitalnog herpesa skraćuje trajanje simptoma za oko 2 dana, te skraćuje zacjeljivanje lezija na 4 dana, i trajanje širenja virusa za 7 dana. U rekurentnom genitalnom herpesu skraćuje vrijeme bolesti za 1-2 dana. Testiranje potentnosti različitih doza aciklovira za smanjenje frekvencije širenja genitalnog herpesa pokazalo je da dolazi do prijenosa herpesa unatoč visokoj dozi aciklovira . Antivirusna terapija smanjuje rizik od prijenosa samo 48%. Oralni aciklovir je koristan u liječenju rekurentnog labijalnog herpesa.
Line 18 ⟶ 17:
 
== Mehanizam djelovanja ==
Aciklovir je antivirusni lijek koji djeluje [[in vitro]] na virus Herplex simplex tipa 1 i tipa 2 te na virus Varicella zoster. Mehanizam djelovanja temelji se na inhibiciji sinteze DNA.
 
U stanici inficiranoj herpesvirusom, aciklovir [[Oksidacijska fosforilacija|fosforilacijom]] prelazi u aciklovir-monofosfat reakcijom koju [[Kataliza (kemija)|katalizira]] [[enzim]] timidin-kinaza, koju virus kodira mnogo bolje nego što se timidin-kinaza kodira u neinficiranim stanicama. Aciklovir-monofosfat zatim prelazi u difosfat i trifosfat. Aciklovir-trifosfat je aktivni oblik i djeluje na 3 načina :
-* kompetitivnom inhibicijom virusne DNA polimeraze
 
-* ugradnjom u DNA virusa i zaustavljanjem rastućeg virusnog DNA lanca
-kompetitivnom inhibicijom virusne DNA polimeraze
 
-inaktivacijom* deaktivacijom virusne [[DNK polimeraza|DNA polimeraze]]
-ugradnjom u DNA virusa i zaustavljanjem rastućeg virusnog DNA lanca
 
-inaktivacijom virusne [[DNK polimeraza|DNA polimeraze]]
 
== Farmakokinetika ==
Djelatna tvar se nakon oralnog davanja polako i nepotpuno apsorbira. Najveću koncentraciju u plazmi postiže za 1.5 – 2 sata. Biološka raspoloživost aciklovira je niska i iznosi 15 – 20 % , te se smanjuje s povećanjem doze. Hrana ne pokazuje utjecaj na sistemsku bioraspoloživost aciklovira. Aciklovir se lako raspodjeljuje u većinu tkiva i tjelesnih tekućina i nije podvrgnut presustavnom metabolizmu. Izlučuje se glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Poluvijek eliminicije je 2,5-3 sata. Oko 80 % primjenjene doze aciklovira se izlučuje [[Urin|urinom]] u nepromijenjenom obliku, dok se u obliku karboksimetoksimetilgvanina , koji nastaje prethodnom metaboličkom pretvorbom aciklovira, izluči 8,5 do 14 %.
 
== Interakcije s drugim lijekovima ==
Istodobna primjena aciklovira s lijekovima koji se izlučuju putem bubrežne tubularne sekrecije može povećati koncentraciju aciklovira u plazmi.
 
Probenicid, lijek koji povećava izlučivanje [[Mokraćna kiselina|mokraćne kiseline]] i cimetidin, koji zaustavlja lučenje želučane kiseline, povećavaju koncentraciju aciklovira u plazmi, produžuju njegovo biološko poluvrijeme, te smanjuju renalni klirens.
 
== Toksičnost ==