Inačica od 14. kolovoza 2021. u 15:39 uredi InternetArchiveBot (razgovor \| doprinosi) Botovi 111.888 edits Broj spašenih izvora: 1; broj poveznica koje su označene kao mrtve: 0) #IABot (v2.0.8 ← Starija izmjena		Inačica od 3. siječnja 2022. u 06:31 uredi ukloni ovu izmjenu PonoRoboT (razgovor \| doprinosi) Botovi 208.680 edits RpA: WP:NI, WP:HRV Oznaka: PAWS [2.1] Novija izmjena →
Redak 3: {{nedostaju izvori}} {{wikipedizirati}} '''Aciklovir''', prvi antivirusni lijek, aciklički je derivat [[~~Gvanozin\|gvanozina~~gvanozin]]a, 2-amino-9-(2-hidroksietoksimetil)-3H-purin-6-on. Koristi se za liječenje [[Herpes simpleks\|Herpes simplex]] virusa tip 1 (HSV-1) , Herpes simplex [[Virusi\|virusa]] tip 2 (HSV-2) i virusa [[Vodene kozice\|Varicella zoster]]. Djelovanje aciklovira na Epstein – Barrov virus (EBV) i citomegalovirus (CMV) je prisutno ali minimalno. Primjenjuje se lokalno, oralno i intravenski. == Indikacije == Aciklovir se koristi za liječenje infekcija [[Herpes simpleks\|Herpes simplex virusa tip 1]] (HSV-1) , Herpes simplex virusa tip 2 (HSV-2) i virus [[Vodene kozice\|Varicella zoster]] uključujući: primarni i rekurentni genitalni herpes, herpetični encefalitis, mukokutani herpes u bolesnika s oslabljenim imunološkim odgovorom, [[vodene kozice]] u bolesnika s oslabljenim imunološkim odgovorom, herpes zoster u bolesnika s oslabljenim imunološkim odgovorom. Oralni aciklovir ima višestruku primjenu. U prvim epizodama genitalnog herpesa skraćuje trajanje simptoma za oko 2 dana, te skraćuje zacjeljivanje lezija na 4 dana, i trajanje širenja virusa za 7 dana. U rekurentnom genitalnom herpesu skraćuje vrijeme bolesti za 1-2 dana. Testiranje potentnosti različitih doza aciklovira za smanjenje frekvencije širenja genitalnog herpesa pokazalo je da dolazi do prijenosa herpesa unatoč visokoj dozi aciklovira . Antivirusna terapija smanjuje rizik od prijenosa samo 48%. Oralni aciklovir je koristan u liječenju rekurentnog labijalnog herpesa. Dvostruko-slijepa studija na pacijentima pokazala je da je topička primjena aciklovira učinkovita u liječenju rekurentnog herpes labialisa. Njenom primjenom se skraćuje nastajanje lezija i skraćuje vrijeme zacjeljivanja (p<0.05). Redak 15: == Mehanizam djelovanja == Aciklovir je antivirusni lijek koji djeluje [[in vitro]] na virus Herplex simplex tipa 1 i tipa 2 te na virus Varicella zoster. Mehanizam djelovanja temelji se na inhibiciji sinteze DNA. U stanici inficiranoj herpesvirusom, aciklovir [[Oksidacijska fosforilacija\|fosforilacijom]] prelazi u aciklovir-monofosfat reakcijom koju [[Kataliza (kemija)\|katalizira]] [[enzim]] timidin-kinaza, koju virus kodira mnogo bolje nego što se timidin-kinaza kodira u neinficiranim stanicama. Aciklovir-monofosfat zatim prelazi u difosfat i trifosfat. Aciklovir-trifosfat je aktivni oblik i djeluje na 3 načina : Redak 25: == Farmakokinetika == Djelatna tvar se nakon oralnog davanja polako i nepotpuno apsorbira. Najveću koncentraciju u plazmi postiže za 1.5 – 2 sata. Biološka raspoloživost aciklovira je niska i iznosi 15 – 20 % , te se smanjuje s povećanjem doze. Hrana ne pokazuje utjecaj na sistemsku bioraspoloživost aciklovira. Aciklovir se lako raspodjeljuje u većinu tkiva i tjelesnih tekućina i nije podvrgnut presustavnom metabolizmu. Izlučuje se glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Poluvijek eliminicije je 2,5-3 sata. Oko 80 % primijenjene doze aciklovira se izlučuje [[~~Urin\|urinom~~urin]]om u nepromijenjenom obliku, dok se u obliku karboksimetoksimetilgvanina, koji nastaje prethodnom metaboličkom pretvorbom aciklovira, izluči 8,5 do 14 %. == Interakcije s drugim lijekovima == Redak 38: === Toksičnost ponovljenih doza === Studije subakutne toksičnosti u Sprague-Dawley štakora koji su oralno primali doze aciklovira od 50, 150 i 450 mg /kg tjelesne mase nisu pokazale znakove toksičnosti. Kod Long-Evans štakora se pri davanju doza od 20, 40 i 80 mg/kg tjelesne mase na dan intravenskom injekcijom kroz 3 tjedna pojavila opstruktivna nefropatija, zbog kristalnog taloga djelatne tvari u bubrežnim tubulima i sabirnim kanalima. Psi pasmine beagle su jedan mjesec intravenskom injekcijom primali doze od 10, 20, 25, 50 i 100 mg/kg tjelesne mase 2 puta na dan. Psi koji su primali doze od 100 mg/kg tjelesne mase dva puta na dan, uginuli su 8. dan liječenja, a psi kojima su davane doze od 50 mg/kg tjelesne mase dva puta na dan, uginuli su nakon 21 do 31 dana liječenja. Pri dozama od 20 i 25 mg/kg tjelesne mase koje su injicirane 2 puta na dan došlo je do nakupljanja vode u bubrezima i smanjene sposobnosti bubrega za koncentriranje mokraće. U pasa koji su intravenski primali doze od 10 mg aciklovira/kg tjelesne mase 2 puta na dan, promjena nije bilo. Kod pasa pasmine Labrador retriver infuzijom unesene doze aciklovira od 210 mg /kg tjelesne težine tijekom 43 h i 15 mg / kg tjelesne težine tri puta dnevno tijekom 28 dana uzrokovale su značajno smanjenu glomerularnu stopu filtriranja. === Reproduktivna toksičnost === Redak 57: == Nuspojave == Neželjeni učinci koji se mogu pojaviti pri oralnom uzimanju lijeka uključuju mučninu, povraćanje, proljev, glavobolju i osip. Vrlo rijetko se još mogu pojaviti anemija, leukopenija, trombocitopenija, konfuzija i halucinacije. Lokalnom primjenom aciklovira može doći do prolaznog žarenja i peckanja kože na mjestu primjene, blage suhoće ili ljuštenja kože i svrbeži. == Literatura ==

Aciklovir: razlika između inačica