Sulfasalazin
| |
Sulfasalazin
| |
| Sustavno (IUPAC) ime | |
| 6-okso-3-((4-(piridin-2-ilsulfamoil)fenil) hidraziniliden]cikloheksa-1,4-dien-1-karboksilna kiselina | |
| Identifikatori | |
| CAS broj | |
| ATK kôd | A07 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kemijski podaci | |
| Kemijska Formula | C18H14N4O5S |
| Mol. masa | 398.394 g/mol |
| Farmakokinetski podaci | |
| Bioraspoloživost | <15% |
| Metabolizam | ? |
| Vrijeme polueliminacije | 5-10 sati |
| Eliminacija | ? |
| Farmakoinformacijski podaci | |
| Trudnoća - kategorija |
D |
| Registriran u RH? |
Da |
| Trgovački nazivi u RH |
Salazopyrin EN, Sulfasalazin |
| Status |
Na liječnički recept |
| Način primjene | oralno |
Sulfasalazin je crijevni protuupalni lijek i antireumatik.
Točan mehanizam njegova djelovanja nije poznat, ali je poznato da djeluje protuupalno, imunosupresivno i antibiotski. Učinak je većim dijelom posljedica djelovanja dviju djelatnih tvari, 5-aminosalicilne kiseline i sulfapiridina koji su povezani dušikovom vezom. 5-aminosalicilna kiselina je protuupalni lijek koji koči (inhibira) ciklooksigenazu i tako sprječava sintezu prostaglandina. Sulfapiridin je sulfonamidni antibiotik koji djeluje kao kompetitivni antagonist p-aminobenzojeve kiseline i tako ubija bakterije.
In vitro sulfasalazin i sulfapiridin koče prirodne stanice-ubojice i transformaciju limfocita. Djeluje i na humoralni i na stanični imuni odgovor. Tablete imaju acidorezistentnu zaštitnu ovojnicu koja sprječava oslobađanje djelatnih tvari u želucu i time nadražaj želučane sluznice. Apsorbira se do 30% sulfasalazina, ali se većina vrati u crijevo putem žuči. Nakuplja se u vezivnom tkivu, peritonealnoj, i sinovijalnoj tekućini. U debelom crijevu bakterije crijevne flore cijepaju sulfasalazin u 5-aminosalicilnu kiselinu i sulfapiridin. 5-aminosalicilna kiselina slabo se apsorbira i djeluje pretežito lokalno protuupalno, a sulfapiridin djeluje nakon apsorpcije sustavno.
Indikacije uredi
Zbog vrlo povoljnog odnosa koristi naspram rizika liječenja, primjena sulfasalazina preporučuje se već i u najranijim stadijima reumatoidnog artritisa. Koristan je u liječenju blažeg do umjerenog oblika ulceroznog kolitisa i kao dodatna terapija u teškom obliku ulceroznog kolitisa. Također se upotrebljava za održavanje remisije ulceroznog kolitisa. Koristi se i u liječenju aktivnog oblika Crohnove bolesti, osobito u pacijenata sa zahvaćenim kolonom.
Nuspojave uredi
Većina neželjenih učinaka ovisi o dozi i posljedica je djelovanja sulfapiridina. Razmjerno su česti probavni poremećaji (mučnina, povraćanje, nadutost), povišena tjelesna temperatura, glavobolja, eritem i svrbež.
Dopusnica nije potvrđena VRTS-om.
Sav sadržaj pod ovom dopusnicom popisan je ovdje.