Ondansetron

Ondansetron
Sustavno (IUPAC) ime
(RS)-9-metil-3-[(2-metil-1H-imidazol-1-il)metil]-1,2,3,9-tetrahidrokarbazol-4-on
Identifikatori
CAS broj	99614-02-5
ATK kôd	A04AA01
PubChem	4595
DrugBank	APRD00481
Kemijski podaci
Kemijska Formula	C18H19N3O
Mol. masa	325.9 g/mol
Farmakokinetski podaci
Bioraspoloživost	~60%
Vezanje na proteine plazme	70%-76%
Metabolizam	Jetra (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Vrijeme polueliminacije	5.7 sati
Eliminacija	bubrezi
Farmakoinformacijski podaci
Trudnoća - kategorija	B
Registriran u RH?	Da
Trgovački nazivi u RH	Setronon, Zofran
Status	Na liječnički recept
Način primjene	tablete, injekcije

Ondansetron je snažni, visoko selektivni antiemetik, antagonist 5HT3 receptora.

Djelovanje

Mehanizam njegova djelovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. Različiti sastojci kemoterapije i radioterapija mogu uzrokovati otpuštanje serotonina (5HT) u tankom crijevu, koji može inducirati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. Ondansetron sprječava indukciju tog refleksa. Aktivacija vagusnih aferentnih vlakana može također uzrokovati otpuštanje serotonina u području areae postremae, smještene na dnu četvrte moždane komore, čime se također može isprovocirati povraćanje centralnim mehanizmom. Stoga se utjecaj ondansetrona na kontrolu mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom kemoterapijom i radioterapijom, može objasniti antagonizmom 5HT3 receptora na neuronima perifernog i središnjeg živčanog sustava.

Mehanizam djelovanja u reakciji poslijeoperacijske mučnine i povraćanja nije poznat, ali vrlo je vjerojatno sličan onom koji uzrokuje mučninu i povraćanje kao posljedicu kemoterapije i radioterapije. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom kemoterapijom i radioterapijom te u prevenciji i liječenju poslijeoperacijske mučnine i povraćanja.

Ondansetron produljuje vrijeme prolaska sadržaja kroz debelo crijevo i može uzrokovati konstipaciju. Druge opisane nuspojave su: glavobolja, crvenilo i osjećaj vrućine, štucanje, proljev i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Primijećeno je da ondansetron može izazvati i epileptični napadaj.

Ondansetron je također istraživan zbog efekata na mentalne funkcije CNS-a.

 

Ovaj tekst ili jedan njegov dio preuzet je s mrežnih stranica uglasog portala farmakologija.com (http://farmakologija.com). Vidi dopusnicu za Wikipediju na hrvatskome jeziku: Farmakologija.com.

Sav sadržaj pod ovom dopusnicom popisan je ovdje.